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제품 상세 정보:
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| 순도: | 99.0%min | 타입: | 제약 중간체 |
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| 어떤 Cas.: | 148553-50-8 | 상품 이름: | 프레가발린 |
| 색: | 가루를 노랗게 하도록 하얗습니다 | 저장: | 시원하고 건조 장소 |
| 판매 수명: | 2년이요 | 애플리케이션: | 유기 중간체 |
| MOQ: | 1 킬로그램 | 왓츠앱: | +8615512123605 |
| 빅르: | 완장 |
설명
| 상품명: 프레가발린 |
wj1@gzwjsw.com 왓츠앱 +8615512123605 신호 +66980528100 |
| 동의어: | 3(S)-(아미노메틸)-5-메틸헥사노익산 )-프레가발린;(S)-프레가발린 |
| 카스: | 148553-50-8 |
| MF: | C8H17NO2 |
| MW: | 159.23 |
| EINECS: | 604-639-1 |
| 몰 파일: | 148553-50-8.mol |
| 프레가발린 | 프레갈린은 좋은 행동 프로필을 특징으로 합니다.이 AED는 간질 환자의 기분이나 행동에 심각한 부정적인 영향을 미치지 않는 것으로 보이지만 일부 환자에서 우울증이 보고되었습니다(경증에서 중등도의 용량 의존적 영향).프레가발린의 잠재적인 남용 또는 오용도 보고되었으며 의존 및 금단 측면에서 영향을 미칩니다.프레가발린은 또한 주로 진정, 각성 감소, 주의력 및 집중력 감소와 관련된 제한된 부정적인 인지 효과와 관련이 있습니다(경증에서 중등도 강도의 용량 의존 효과). |
| 용도 | Pregabalin은 적응증이 승인되었으며 일반화된 불안 장애의 치료에 널리 사용됩니다.여러 무작위, 이중맹검, 위약대조 임상시험에서 프레가발린이 범불안장애와 사회불안장애 환자에게 효과적인 치료법이라는 사실이 밝혀졌습니다.기분 장애 및 벤조디아제핀 의존성의 치료에 가능한 영향이 나타나고 있습니다.더욱이, 프레가발린은 금단 단계와 재발 방지 모두에서 알코올 남용 치료를 위한 치료제일 수 있습니다. |
| 설명 | 화이자는 g-아미노부티르산(GABA) 작용제인 가바펜틴의 후속 조치로 간질 및 신경병성 통증 치료를 위한 프레가발린을 개발 및 출시했습니다.프레가발린은 GABA의 구조적 유사체이지만 GABA-A 또는 GABA-B 수용체와 상호작용하거나 GABA 흡수에 영향을 미치지 않습니다.정확한 작용 기전은 불분명하지만 프레가발린은 전압 개폐 칼슘 채널의 α2-δ 단백질 소단위에 결합하여 흥분성 신경 전달 물질 방출을 감소시킬 수 있습니다.과도한 신경 활동의 결과적인 억제는 간질 및 신경병성 통증 완화에서 프레가발린의 효능에 대한 기초가 되는 것으로 여겨집니다.활성은 (S')-거울상 이성질체 단독에 기인하기 때문에 상업적 생산을 위해 효율적인 비대칭 합성이 사용됩니다.핵심 단계는 키랄 로듐 촉매를 사용하여 3-시아노-5-메틸-3-헥센산의 비대칭 수소화를 통해 (S')-거울상이성질체가 풍부한 중간체를 얻는 것입니다.시아노 그룹은 궁극적으로 니켈 촉매를 사용한 일상적인 수소화에 의해 환원됩니다.(S')-만델산을 사용한 선택적인 재결정화 또는 물/이소프로판올로부터의 단순 재결정화에 의해 최종 제품의 추가 농축이 실현됩니다.가바펜틴에 비해 프레가발린은 다양한 동물 모델에서 2~10배 더 강력합니다.예를 들어, 생쥐에서 최대 전기충격 발작(MES)을 예방하는 데 있어 프레가발린은 ED50이 20mg/kg po인 반면 가바펜틴은 87mg/kg입니다.랫트 MES 모델에서도 비슷한 효능 증가가 관찰되었습니다(프레가발린의 경우 ED50=1.8mg=kg po 대 가바펜틴의 경우 10.3mg/kg).또한, 프레가발린의 선형 약동학(Cmax는 용량과 관련됨)은 약리학적 효과의 더 나은 예측 가능성으로 해석됩니다.90%의 경구 생체이용률을 가지며 제거 반감기는 약 6시간입니다.주요 배설 경로는 신진대사가 미미한 신장계를 통한 것입니다.또한, 시토크롬 P450 효소에서의 활성 부족은 관련 연구에서 약동학 약물 간 상호 작용이 없다는 사실을 반영했습니다.프레가발린을 간질에 대한 보조 요법으로 사용한 위약 대조 고정 용량(최대 600mg/일) 시험에서 환자의 14~51%가 명확한 용량 반응 관계로 발작 빈도가 50% 이상 감소한 것으로 나타났습니다.유연한 투여 그룹(150mg/일에서 600mg/일)에서 발작 감소율은 고정 용량 600mg/일의 40.3% 및 위약의 10.6%와 비교하여 35.4%였습니다.가장 흔한 부작용은 현기증(29%)과 졸림(21%)이었다.또한 12주 연구에서 환자의 40%에서 체중 증가(기준선 대비 7% 이상 증가)가 발생했습니다.그러나 남성의 생식력이나 여성의 경구 피임약 효능에는 영향이 없었습니다.고통스러운 당뇨병성 말초 신경병증 치료에 프레가발린을 사용하는 것과 관련하여, 300 및 600mg/day의 경구 투여는 통증 완화 및 통증 관련 수면 장애 개선에서 위약보다 우수했습니다(위약의 경우 15~18%에 비해 39~48%). .프레가발린은 원래 간질에 대한 항경련제로 개발되었지만 신경병성 통증 치료에 성공하면서 불안, 사회 공포증 및 섬유근육통과 같은 다른 CNS 장애 치료에 대한 탐구로 이어졌습니다. |
담당자: Michelle fiona
전화 번호: +8615512123605
